Hipolipidemik
HIPOLIPIDEMIK
A. Pengertian hipolipidemik
Hipolipidemik adalah obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipid dalam darah. (Farmakologi dan terapi edisi 5, 2007).
Hiperlipidemia adalah suatu kondisi kadar lipid darah yang melebihi kadar normalnya. Hiperlipidemia disebut juga peningkatan lemak dalam darah dan karena sering disertai peningkatan beberapa fraksi lipoprotein, disebut juga hiperlipoproteinemia. Hiperlipidemik dapat berupa hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia (Kumalasari, 2005).
B. Penyebab hiperlipidemia
Tidak semua kolesterol itu penyebab hiperlipidemia. Hanya kolesterol ‘buruk’ saja yang menjadi penyebabnya.
Ada dua jenis kolesterol, yaitu
low density lipoprotein (LDL)
high density lipoprotein (HDL).
LDL dianggap sebagai kolesterol jahat dan HDL adalah kolesterol baik.
HDL diubah di dalam hati menjadi garam empedu bila kadarnya berlebih, sedangkan LDL tidak demikian. Kadar LDL tinggi akan menumpuk pada dinding pembuluh darah.
Hiperlipidemia bisa menjadi kondisi keturunan.
Namun penyebab paling umumnya adalah gaya hidup tidak sehat, seperti:
Terlalu banyak mengonsumsi makanan tinggi lemak jenuh dan trans, seperti susu dan daging.
Kurang olahraga
Merokok
Minum alkohol
Tingkat kolesterol abnormal juga ditemukan pada beberapa orang dengan kondisi kesehatan tertentu, di antaranya:
Diabetes
Penyakit ginjal
Sindrom ovarium polikistik
Kehamilan
Tiroid kurang aktif
Kegemukan (obesitas)
C. Tindakan pengobatan dan pencegahan terhadap hiperlipidemia
Secara nonfarmakologis
Perubahan gaya hidup adalah kunci untuk merawat dan mencegah hiperlipidemia. Bahkan jika kondisi ini diwariskan sekalipun, bila gaya hidup Anda sehat dan tetap mengonsumsi obat yang diresepkan oleh dokter maka kondisi ini tidak akan kambuh.
Mengonsumsi makanan sehat seperti buah dan sayuran serta produk gandum utuh dapat menjaga kesehatan jantung dan pembuluh darah. Hindari konsumsi makanan yang mengandung lemak jenuh dan beralih ke produk susu bebas lemak atau rendah lemak.
Selain itu, pertahankan berat badan sehat dengan rutin berolahraga dan berhenti merokok.
D. Secara farmakologis golongn obat yang diguanakan untuk menurunkan lipoprotein plasma
Asam Fibrat
mekanisme kerja obat golongan fibrat:
Meningkatkan lipolisis
Meningkatkan asupan asam lemak hati dan menurunkan produksi trigliserida hati
Meningkatkan asupan LDL oleh reseptor LDL
Menstimulasi transport kolesterol balik sehingga meningkatkan HDL
Contoh dipasaran :
Gemfibrozil ( Gevilon )
Klofibrat ( Clofibrat STADA 500 )
Bezafibrat ( Cedur )
Etofibrat ( LipoMerz )
Fenofibrat ( Normalip )
Efek samping
Efek samping yang paling sering ditemukan adalah gangguan saluran cerna (mual, mencret, perut kembung dll) yang terjadi pada 10% pasien. Gangguan umumnya berkurang setelah beberapa waktu. Efek samping lain yang dapat terjadi adalah ruam kulit, alopesia, impotensi, leukopenia, anemia, berat badan bertambah, gangguan irama jantung, dll.
Resin
Mekanisme kerja
Resin merupakan kadar kolesterol dengan cara mengikat asam empedu dalam saluran cerna, mengganggu sirkulasi eterohepatik sehingga ekskresi steroid bersifat asam dalam tinja meningkat. Penurunan kadar empedu ini oleh pemberian resin akan menyebabkan produksi asam empedu yang berasal dari kolesterol. Karena sirkulasi enterohepatik dihambat oleh resin maka kolesterol yang diabsorbsi lewat saluran cerna akan terhambat dan keluar bersama tinja. Kedua hal ini akan menyebabkan penurunan kelosterol dalam hati. Selanjutnya penurunan kolesterol dalam hati akan menyebabkan terjadinya 2 hal : pertama, meningkatkan jumlah reseptor LDL sehingga katabolisme LDL meningkat dan meningkatnya aktivitas HMG CoA reduktase. Peningkatan aktifitas HMG CoA akan mengurangi efek penurunan kolesterol oleh resin.
Efek samping:
Efek samping tersering ialah mual, muntah dan konstipasi yang berkurang setelah beberapa waktu. Colesevelam dalam saluran cerna membentuk gel sehingga dapat mengurangi iritasi. Konstipasi dapat dikurangi dengan makanan berserat. Klorida yang diabsorbsi dapat menyebabkan terjadinya asidosis hiperkloremik terutama pada pasien muda yang menerima dosis besar. Disamping meningkatkan trigliserida plasma, resin juga meningkatkan aktivitas fosfatase alkali dan transaminase sementara. Akibat gangguan absorpsi lemak atau steatore dapat terjadi gangguan absorpsi vitamin A, D dan K serta hipoprotrombinemia.
Contoh di pasaran:
Kolestiramin(Quantalan)
Kolestipol(Colestid Granulat)
Sitosterol (Sito-Lande)
Penghambat HMG CoA-reduktase
Mekanisme kerja
Statin bekenja dengan cara menghambat sintesis kolesterol dalam hati, dengan menghambat enzim HMG CoA reduktase. Akibat penurunan sintesis kolesterol ini, maka SREBP yang terdapat pada membran dipecah oleh protease, lalu diangkut ke nukleus. Faktor-faktor transkripsi kemudian akan berikatan dengan gen reseptor LDL, sehingga terjadi peningkatan sintesis reseptor LDL. Peningkatan jumlah reseptor LDL pada membran sel hepatosit akan menurunkan kadar kolesterol darah lebih besar lagi. Selain LDL, VLDL dan IDL juga menurun, sedangkan HDL meningkat.
Efek samping
Efek samping lain yang dapat terjadi adalah ganguan saluran cerna, sakit kepala,rash, neuropati perifer dan sidrom lupus.
Contoh di pasaran:
Lovastatin (Mevinacor)
Pravastatin (Pravasin, Liprevil)
Simvastatin (Denan, Zocor)
Fluvastatin (Cranoc, LOCOL)
Atorvastatin (Sortis)
Cerivastatin (LIPOBAY, Zena)
d. Asam Nikotinat
Mekanisme kerja
Pada jaringan sam nikotinat menghambat hidrolisistrigliserida oleh hormone – sensitive lipase, sehingga mengurangi transport asam lemak bebas kehati dan mengurangi sintesis trigliserida hati. Penurunan sintesis trigliserida ini akan menyebabkan berkurangnya produksi VLDL sehingga kadar LDL menurun. Selain itu asam nikotinat juga meningkatkan aktivitas LPL yang akan menurunkan kadar kilomikron dan trigliserida VLDL. Kadar HDL meningkat sedikit sampai sedang karena menurunnya katabolisme Apo Ai oleh mekanisme yang belum diketahui. Obat ini tidak mempegaruhi katabolisme VLDL, sintesis kolesterol total atau ekskresi asam empedu.
Efek samping
Efek samping dari obat ini yaitu gatal dan kemerahan kulit terutama didaerah wajah dan tengkuk, yang timbul dalam beberapa menit hingga beberapa jam setelah makan obat.
Efek samping yang paling berbahaya adalah gangguan fungsi hati ditandai dengan kenaikan kadar fosfatase alkali dan transaminase terutama pada dosis tinggi (diatas 3 gr). Gangguan faal hati ini diduga disebabkan karena penghambatan sintesis NAD.
Efek samping lain adalah gangguan saluran cerna (muntah, diare, ulkus lambung karena sekresi asam lambung meningkat, dsb). Juga dapat terjadi acanthosis nigricans dan pandangan kabur pada pemakaian jangka lama, hiperurisemia dan hiperglikemia. Efek samping lain yang jarang terjadi adalah ambliopia toksik dan makulopati toksik yang bersifat reversibel. Asam nikotonat tidak dianjurkan untuk diberikan pada wanita hamil. Karena menimbulkan efek pada hewan coba.
Contoh dipasaran
Asam Nikotinat ( Niconacid )
Piridilmetanol ( Radecol )
Asipimoks ( Olbemox )
Probukol
Mekanisme kerja
Obat ini diabsorpsi terbatas lewat saluran cerna (<10%), tetapi kadar darah yang tinggi dapat dicapai bila obat ini diberikan bersama makanan. Waktu paruh eliminasi adalah 23 hari, tetapi akan memanjang pada pemberian kronik, Obat ini perlahan-lahan berkumpul dalam jaringan lemak dan bertahan selama 6 bulan atau lebih dari setelah dosis terakhir dimakan. Tidak ada korelasi antara kadar dalam darah dengan efek hipokolesterolemiknya. Metabolismenya tidak diketahui dan jalan ekskresi yang utama adalah melalui feses.
Efek samping:
Reaksi yang sering terjadi berupa gangguan ganstrointestinal ringan (diare, flatus, nyeri perut dan mua). Kadang – kadang terjadi eosinofilia, parestesia dan edema angioneuretik. Pada wanita yang merencanakan untuk hamil dianjurkan agar menghentikan probukol 6 bulan sebelumnya. Keamanan pada anak belum diketahui. Selama makan probukol dianjurkan pada pasien memeriksakan EKG sebelum terapi, 6 bulan kemudian dan tiap tahun setelahnya. Probukol tidak boleh diberikan pada pasien infark jantung baru atau dengan kelainan EKG.
Contoh di pasaran:
Probucol (Lorelco)
f. Lain-lain
Penghambat absorpsi kolesterol intestinal
Neomisin sulfat
Beta sitosterol
Dekstrotiroksin
Bekatul
(farmakologi dan terapi 2011)
A. Pengertian hipolipidemik
Hipolipidemik adalah obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipid dalam darah. (Farmakologi dan terapi edisi 5, 2007).
Hiperlipidemia adalah suatu kondisi kadar lipid darah yang melebihi kadar normalnya. Hiperlipidemia disebut juga peningkatan lemak dalam darah dan karena sering disertai peningkatan beberapa fraksi lipoprotein, disebut juga hiperlipoproteinemia. Hiperlipidemik dapat berupa hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia (Kumalasari, 2005).
B. Penyebab hiperlipidemia
Tidak semua kolesterol itu penyebab hiperlipidemia. Hanya kolesterol ‘buruk’ saja yang menjadi penyebabnya.
Ada dua jenis kolesterol, yaitu
low density lipoprotein (LDL)
high density lipoprotein (HDL).
LDL dianggap sebagai kolesterol jahat dan HDL adalah kolesterol baik.
HDL diubah di dalam hati menjadi garam empedu bila kadarnya berlebih, sedangkan LDL tidak demikian. Kadar LDL tinggi akan menumpuk pada dinding pembuluh darah.
Hiperlipidemia bisa menjadi kondisi keturunan.
Namun penyebab paling umumnya adalah gaya hidup tidak sehat, seperti:
Terlalu banyak mengonsumsi makanan tinggi lemak jenuh dan trans, seperti susu dan daging.
Kurang olahraga
Merokok
Minum alkohol
Tingkat kolesterol abnormal juga ditemukan pada beberapa orang dengan kondisi kesehatan tertentu, di antaranya:
Diabetes
Penyakit ginjal
Sindrom ovarium polikistik
Kehamilan
Tiroid kurang aktif
Kegemukan (obesitas)
C. Tindakan pengobatan dan pencegahan terhadap hiperlipidemia
Secara nonfarmakologis
Perubahan gaya hidup adalah kunci untuk merawat dan mencegah hiperlipidemia. Bahkan jika kondisi ini diwariskan sekalipun, bila gaya hidup Anda sehat dan tetap mengonsumsi obat yang diresepkan oleh dokter maka kondisi ini tidak akan kambuh.
Mengonsumsi makanan sehat seperti buah dan sayuran serta produk gandum utuh dapat menjaga kesehatan jantung dan pembuluh darah. Hindari konsumsi makanan yang mengandung lemak jenuh dan beralih ke produk susu bebas lemak atau rendah lemak.
Selain itu, pertahankan berat badan sehat dengan rutin berolahraga dan berhenti merokok.
D. Secara farmakologis golongn obat yang diguanakan untuk menurunkan lipoprotein plasma
Asam Fibrat
mekanisme kerja obat golongan fibrat:
Meningkatkan lipolisis
Meningkatkan asupan asam lemak hati dan menurunkan produksi trigliserida hati
Meningkatkan asupan LDL oleh reseptor LDL
Menstimulasi transport kolesterol balik sehingga meningkatkan HDL
Contoh dipasaran :
Gemfibrozil ( Gevilon )
Klofibrat ( Clofibrat STADA 500 )
Bezafibrat ( Cedur )
Etofibrat ( LipoMerz )
Fenofibrat ( Normalip )
Efek samping
Efek samping yang paling sering ditemukan adalah gangguan saluran cerna (mual, mencret, perut kembung dll) yang terjadi pada 10% pasien. Gangguan umumnya berkurang setelah beberapa waktu. Efek samping lain yang dapat terjadi adalah ruam kulit, alopesia, impotensi, leukopenia, anemia, berat badan bertambah, gangguan irama jantung, dll.
Resin
Mekanisme kerja
Resin merupakan kadar kolesterol dengan cara mengikat asam empedu dalam saluran cerna, mengganggu sirkulasi eterohepatik sehingga ekskresi steroid bersifat asam dalam tinja meningkat. Penurunan kadar empedu ini oleh pemberian resin akan menyebabkan produksi asam empedu yang berasal dari kolesterol. Karena sirkulasi enterohepatik dihambat oleh resin maka kolesterol yang diabsorbsi lewat saluran cerna akan terhambat dan keluar bersama tinja. Kedua hal ini akan menyebabkan penurunan kelosterol dalam hati. Selanjutnya penurunan kolesterol dalam hati akan menyebabkan terjadinya 2 hal : pertama, meningkatkan jumlah reseptor LDL sehingga katabolisme LDL meningkat dan meningkatnya aktivitas HMG CoA reduktase. Peningkatan aktifitas HMG CoA akan mengurangi efek penurunan kolesterol oleh resin.
Efek samping:
Efek samping tersering ialah mual, muntah dan konstipasi yang berkurang setelah beberapa waktu. Colesevelam dalam saluran cerna membentuk gel sehingga dapat mengurangi iritasi. Konstipasi dapat dikurangi dengan makanan berserat. Klorida yang diabsorbsi dapat menyebabkan terjadinya asidosis hiperkloremik terutama pada pasien muda yang menerima dosis besar. Disamping meningkatkan trigliserida plasma, resin juga meningkatkan aktivitas fosfatase alkali dan transaminase sementara. Akibat gangguan absorpsi lemak atau steatore dapat terjadi gangguan absorpsi vitamin A, D dan K serta hipoprotrombinemia.
Contoh di pasaran:
Kolestiramin(Quantalan)
Kolestipol(Colestid Granulat)
Sitosterol (Sito-Lande)
Penghambat HMG CoA-reduktase
Mekanisme kerja
Statin bekenja dengan cara menghambat sintesis kolesterol dalam hati, dengan menghambat enzim HMG CoA reduktase. Akibat penurunan sintesis kolesterol ini, maka SREBP yang terdapat pada membran dipecah oleh protease, lalu diangkut ke nukleus. Faktor-faktor transkripsi kemudian akan berikatan dengan gen reseptor LDL, sehingga terjadi peningkatan sintesis reseptor LDL. Peningkatan jumlah reseptor LDL pada membran sel hepatosit akan menurunkan kadar kolesterol darah lebih besar lagi. Selain LDL, VLDL dan IDL juga menurun, sedangkan HDL meningkat.
Efek samping
Efek samping lain yang dapat terjadi adalah ganguan saluran cerna, sakit kepala,rash, neuropati perifer dan sidrom lupus.
Contoh di pasaran:
Lovastatin (Mevinacor)
Pravastatin (Pravasin, Liprevil)
Simvastatin (Denan, Zocor)
Fluvastatin (Cranoc, LOCOL)
Atorvastatin (Sortis)
Cerivastatin (LIPOBAY, Zena)
d. Asam Nikotinat
Mekanisme kerja
Pada jaringan sam nikotinat menghambat hidrolisistrigliserida oleh hormone – sensitive lipase, sehingga mengurangi transport asam lemak bebas kehati dan mengurangi sintesis trigliserida hati. Penurunan sintesis trigliserida ini akan menyebabkan berkurangnya produksi VLDL sehingga kadar LDL menurun. Selain itu asam nikotinat juga meningkatkan aktivitas LPL yang akan menurunkan kadar kilomikron dan trigliserida VLDL. Kadar HDL meningkat sedikit sampai sedang karena menurunnya katabolisme Apo Ai oleh mekanisme yang belum diketahui. Obat ini tidak mempegaruhi katabolisme VLDL, sintesis kolesterol total atau ekskresi asam empedu.
Efek samping
Efek samping dari obat ini yaitu gatal dan kemerahan kulit terutama didaerah wajah dan tengkuk, yang timbul dalam beberapa menit hingga beberapa jam setelah makan obat.
Efek samping yang paling berbahaya adalah gangguan fungsi hati ditandai dengan kenaikan kadar fosfatase alkali dan transaminase terutama pada dosis tinggi (diatas 3 gr). Gangguan faal hati ini diduga disebabkan karena penghambatan sintesis NAD.
Efek samping lain adalah gangguan saluran cerna (muntah, diare, ulkus lambung karena sekresi asam lambung meningkat, dsb). Juga dapat terjadi acanthosis nigricans dan pandangan kabur pada pemakaian jangka lama, hiperurisemia dan hiperglikemia. Efek samping lain yang jarang terjadi adalah ambliopia toksik dan makulopati toksik yang bersifat reversibel. Asam nikotonat tidak dianjurkan untuk diberikan pada wanita hamil. Karena menimbulkan efek pada hewan coba.
Contoh dipasaran
Asam Nikotinat ( Niconacid )
Piridilmetanol ( Radecol )
Asipimoks ( Olbemox )
Probukol
Mekanisme kerja
Obat ini diabsorpsi terbatas lewat saluran cerna (<10%), tetapi kadar darah yang tinggi dapat dicapai bila obat ini diberikan bersama makanan. Waktu paruh eliminasi adalah 23 hari, tetapi akan memanjang pada pemberian kronik, Obat ini perlahan-lahan berkumpul dalam jaringan lemak dan bertahan selama 6 bulan atau lebih dari setelah dosis terakhir dimakan. Tidak ada korelasi antara kadar dalam darah dengan efek hipokolesterolemiknya. Metabolismenya tidak diketahui dan jalan ekskresi yang utama adalah melalui feses.
Efek samping:
Reaksi yang sering terjadi berupa gangguan ganstrointestinal ringan (diare, flatus, nyeri perut dan mua). Kadang – kadang terjadi eosinofilia, parestesia dan edema angioneuretik. Pada wanita yang merencanakan untuk hamil dianjurkan agar menghentikan probukol 6 bulan sebelumnya. Keamanan pada anak belum diketahui. Selama makan probukol dianjurkan pada pasien memeriksakan EKG sebelum terapi, 6 bulan kemudian dan tiap tahun setelahnya. Probukol tidak boleh diberikan pada pasien infark jantung baru atau dengan kelainan EKG.
Contoh di pasaran:
Probucol (Lorelco)
f. Lain-lain
Penghambat absorpsi kolesterol intestinal
Neomisin sulfat
Beta sitosterol
Dekstrotiroksin
Bekatul
(farmakologi dan terapi 2011)
Komentar
Posting Komentar